Antileukotriene läkemedel av den nya generationen: en lista över de bästa

Antileukotriene läkemedel utgör en ny klass av medel som minskar de inflammatoriska processer som är allergiska eller infektiös etiologi.

För att förstå principen om effekten av dessa läkemedel, är det nödvändigt att förstå vad som är leukotriener.

leukotriener

De är förmedlare av inflammation. Enligt deras kemiska struktur, är de fettsyror, som bildas av arakidonsyra.

Leukotriener är involverade i utvecklingen av astma. Liksom histamin, de är mediatorer av allergiska reaktioner av den omedelbara typen. Histamin kan orsaka en snabb men kortvarig bronkospasm och leukotriener orsakar fördröjd och längre spasm.

Som klassificeras antileukotriene droger?

Närvarande, är leukotriener klassificeras enligt följande: En _4, B _4, C _4, D _4, E _4.

Syntes av leukotriener härledda från arakidonsyra. Det är under inflytande av 5-lipoxigenas fortsätter till leukotrien _4. Efter att det finns en kaskadreaktion, vilket resulterade i följande form leukotrienerna B _{4-C 4-D 4} -E _4. Den slutliga produkten av denna reaktion - LTE _4.

Fastställt att LTE _4, D _4, kan E ₄ orsaka bronkokonstriktor effekt, kan ökning av slemutsöndring bidra till utvecklingen av ödem, inhibera mukociliär clearance.

B _4, D _4, E ₄ har kemotaktisk aktivitet, dvs kan attrahera neutrofiler och eosinofiler i den inflammatoriska processen zonen.

Forskare har visat att leukotriener produceras av makrofager, mastceller, eosinofiler, neutrofiler, T-lymfocyter, som är direkt involverade i inflammatoriska reaktioner. Antileukotriene läkemedel i astma används ofta.

Efter det att cellerna kommer i kontakt med ett allergen och kylning skedde luftvägarna eller efter fysisk ansträngning, aktiverade LT syntes. Det vill säga, börjar syntes när osmolaritet bronkerna innehåll ökar.

Fyra grupper av läkemedel

Det är nu känt i alla fyra grupper antileukotriene droger:

1. "Zileuton", som är en direkt hämmare av 5-lipoxigenas.
2. Formuleringar som är inhibitorer diskett, varningsprocess av bindning av proteinet med arakidonsyra.
3. "Zafirlukast", "Pobilukast", "Montelukast", "pranlukast", "verlukast", som är antagonister till leukotrien-receptorer sulfidopeptidnyh.
4. Läkemedel som är antagonister till leukotrien B _4-receptorn.

Den mest studerade är antileukotriene läkemedel i den första gruppen och den tredje gruppen av medel. Anser att dessa grupper mer i detalj.

"Zileuton"

"Zileuton" är en reversibel hämmare av 5-lipoxigenas. Det är i stånd att hämma bildningen sulfidopeptidnyh LT och RT _4. Läkemedlet kan ha bronkdilaterande effekter varar upp till fem timmar. Det har också möjligheten att förhindra uppkomsten av bronkial spasm, vilket är en följd av exponering för kall luft eller "aspirin".

Ett flertal studier visar att "Zileuton" tilldelas patienter som lider av astma i en till sex månader, kan minska behovet för patienten att inandas beta2-agonister och kortikosteroider. En enda dos "zileuton" varnar förekomsten av nysningar och andnöd näsandning hos patienter som lider av allergisk rinit efter nasal administrering av allergen.

Den sex veckor långa behandlingen med "zileuton" atopisk astma visade en signifikant resultat. Läkare säger högkvalitativa sänkning av eosinofiler och neutrofiler. Dessutom minskade det tumörnekrosfaktor i bronkoalveolär sköljvätska efter allergen typprovning. Det är det som är unikt antileukotriene droger är verkningsmekanismen baserad på denna.

"Zileuton" kännetecknas av en relativt kort tid, under vilken det är dess halveringstid. Detta tyder på att läkemedlet bör tas tillräckligt ofta till fyra gånger om dagen. Dessutom, "Zileuton" förmåga att minska clearance av teofyllin. Det måste övervägas, om det antas parallellt mottagande teofyllin och "zileuton". Det vill säga, den första dosen bör minskas. Om "Zileuton" tilldelas en långsiktig, är det nödvändigt att övervaka nivån av leverenzymer.

Men det antileukotriene ny generation av läkemedel, deras lista visas nedan.

Medel, som är antagonister av leukotriener sulfidopeptidnyh, konkurrenter är mycket selektiv och reversibel blockerare LT _{D4-receptorer.} Dessa läkemedel är "pranlukast" "Zafirlukast", "Montelukast."

"Akolat" ( "Zafirlukast")

"Zafirlukast" aka "Akolat" är den mest studerade av denna grupp av antileukotriene läkemedelssubstanser. Det är också aktiv bronkdilaterande orientering. Effekten varar under ganska lång tid, upp till fem timmar. "Zafirlukast" process kan förhindra utvecklingen av en astmatisk reaktion i fallet av allergenet inandning. Dess effektivitet är bevisad, och förebyggande bronkial spasm, som provoceras av kall luft, aspirin, fysisk aktivitet, föroreningar. Aktivt läkemedel och beredning "Montelukast" kunna öka bronkdilaterande aktiviteten hos beta2-agonister.

"Akolat" ( "Zafirlukast") har god absorberbarhet, är dess toppkoncentration i blodet uppnås efter tre timmar efter dess administrering. Dess halveringstid på något längre än "zileuton", och är 10 timmar. Dessutom har den ingen effekt på clearance av teofyllin. Acceptera aktiva läkemedlet bör vara antingen en timme före måltiden eller inom två timmar därefter, eftersom maten reducerar dess absorptionsförmåga väsentligt. Medel tolereras väl.

slutsats

Antileukotriene läkemedel för allergier kan användas för barn, men inte innan de når en ålder av två. Med hjälp av dessa läkemedel hos barn som behandlats med återkommande bronkit, allergisk rinit, mild astma.