Den senaste generationen av statiner: fördelar, priser, recensioner

Klass statiner har syntetiserats som ett sätt att minska mängden serumkolesterol och minska kardiovaskulär risk. Under en lång tid forskare och läkare arbetar endast med droger "lovastatin," "pravastatin" "Simvastatin", "fluvastatin". Sedan syntetiseras "Atorvastatin" och "Rosuvastatin" - är den senaste generationen av statiner, eller snarare, de mest effektiva läkemedel i denna kategori. Det är också för närvarande pågår för att utveckla nya, som är ännu mer säker och effektiv statiner, bland vilka de mest populära tillhör "pitavastatin."

Allmänna farmakologiska egenskaper statiner

Alla statiner hör till kategorin av läkemedel som påverkar lipidmetabolism i människokroppen. De ATC-kod läkemedel de betecknas kod S10AA och avser hämmare av HMG-CoA reduktas. Inhiberande aktivitet av detta enzym, de stör syntesen av kolesterol, serum avsevärt minska dess mängd. statiner Denna åtgärd gör det möjligt att uppnå de rekommenderade koncentrationerna av låg densitet lipider i blodet.

Dessa effekter gör det möjligt att avsevärt minska graden av utvecklingen av aterosklerotiska plack. Även droger förhindra dess förekomst. Även om det är tillgängligt i den värdefulla effekten av statiner: de stabiliserar endotel av aterosklerotiska plack, i detta avseende, avsevärt minska sannolikheten för blodpropp, i egenskap av en annan mekanism än trombocythämmande behandling. Dessutom tillåter den kombinerade användningen av dessa medel ännu mer för att minska risken för en hjärtattack. Eftersom statiner är installerade på priset är det helt motiverat.

Särskilt statiner klassificering

Det finns flera metoder för uppdelningen i klasser av läkemedel. De kan ses i fråga om funktioner syntes. Eftersom behandling av olika statiner kräver tilldelning i olika doser är rimligt att införa en klassificering baserad på de rekommenderade doserna. Klassificering av generationer ser ut så här:

• I generation "Simvastatin", "pravastatin", "Lovastatin".
• II generation "Fluvastatin."
• III generation "cerivastatin", "Atorvastatin".
• Generation IV "pitavastatin", "Rosuvastatin."

Alla statiner är indelade i konstgjord syntetiseras från råvaror och naturliga. Det senare inkluderar "lovastatin," "pravastatin" och "Simvastatin". Syntetiska droger är resten. "Fluvastatin", "atorvastatin", "Rosuvastatin" och "pitavastatin"

Klassificering av statiner i doser beroende på applikation

Alla klasser av läkemedel, inklusive den senaste generationen av statiner, intelligent uppdelad i låg dos (8 mg), srednedoznye (10-40 mg) av hög (40-80 mg). I synnerhet:

• hög-inflammatoriska läkemedel ( "atorvastatin", "Lovastatin" "Fluvastatin");
• srednedoznye läkemedel ( "simvastatin", "pravastatin", "Rosuvastatin");
• låg dos läkemedel ( "pitavastatin").

Denna klassificering återspeglar möjligheten att förskrivning och deras terapeutiska intervallet. I synnerhet, hög-läkemedel har en effekt i höga mängder, medan tolereras väl. Srednedoznye droger, men "rosuvastatin" tolereras mindre väl vid höga doser, men har en god effekt.

Srednedozny statin "Rosuvastatin" kan administreras i en hög dos (80 mg), om nödvändigt, men på grund av en tillräckligt fullständig reduktion av totalkolesterol och låg densitet fraktion som ofta inte behövs. "Pitavastatin" och kräver destinationen i minimibelopp, på grund av vad risken för biverkningar många gånger lägre än klass motsvarigheter.

Historien om utveckling och införande av statiner

Historien om statiner är mycket kontroversiell. Initialt deras utveckling i hög grad hämmas av bristen på kunskap om kolesterol och risken för att utveckla ateroskleros, beroende på nivåerna av blodfetter. Dessutom, när syntetiserade gopoholesterinemicheskie innebär att inhibera mikroflora i odlingar av formar, som är avsedda att erhålla ren penicillin. Öppnande av kolesterolsänkande effekten av ett antal ämnen som produceras av svampar, och har gjort det möjligt att studera statiner.

Han blev den första statin, kompaktin, och inte införas i klinisk praxis på grund av många motstridiga åsikter om dess effekter. Det isolerades från odlingen av Penicillium cetrinium. Därefter, från en kultur av Monascus ruber isolerades monacolin K, patenterad i februari 1979. I juni 79th patenterade och mevinolin, som senare började bära namnet "Lovastatin". Detta läkemedel används på kliniken efter det hade isolerats eller syntetiserats av den senaste generationen av statiner.

En hel del av motsatta åsikter statiner hämmade utvecklingen, varefter det beslutades att genomföra storskaliga kliniska prövningar. Hittills är den största och mest användbara var studiet av Scandinavian Simvastatin Survival Study. Förkortad dess namn «4S». Den är helt tillbakavisade möjligheten av cancerogena sjukdomar relaterade till läkemedelsadministrationen, och bevisa att deras användning ökar väsentligt livslängden och minskar förekomsten av akuta koronar patologier.

Abstracts till förmån för statiner

När den ursprungliga koncentrationen av total kolesterol av 7,4 mmol / l, statinterapi och för att uppnå en nivå av 5,4 mmol / L reducerar signifikant risken för dödliga kardiovaskulära händelser genom 40% under de närmaste 5 åren. Ett antal andra studier har visat att sänkning totala kolesterolnivån endast av en mmol / L med en femtedel minskar sannolikheten för koronartrombos och därmed hjärtinfarkt eller stroke.

Med tanke på statiner, för- och nackdelar som talar en hel del personal och patienter, kan vi förstå följande fakta: du kan förskriva läkemedel så tidigt som 40 års ålder och äldre, och att minska riskerna för hjärtsjukdomar - en rationell taktik att förlänga livet. Och eftersom statiner priset är helt tillgänglig, har dessa läkemedel visat sig vara effektiva, kan tas utan att det påverkar sin egen budget. Naturligtvis den senaste generationen av statiner är mycket dyrare, även om samma "Rosuvastatin" I princip är det ganska dyrt för patienten. Och det är den billigaste formen beredning "Merten".

Jämförande egenskaper: Fördelar och nackdelar

Bedömning av statiner, för och emot dem talar mycket enkelt. Argument "för" är en funktion av deras terapeutiska verkan: minskning av kolesterolhalten i blodet och fraktioner med låg densitet, vilket förhindrar risken för akuta händelser och hjälp i deras behandling. Men läkemedel såsom statiner, det finns också kontraindikationer. Det finns biverkningar förmedla argument mot programmet.

När behandling med statiner risken för myopati. Han förmedlade troligen genom hämning av syntesen av kolesterol, som behövs muskler. Frekvensen för denna effekt är extremt låg, även om den ökade genom samadministrering med andra hypolipidemiska medel. Det finns också en risk för levercancer patologi, även om sannolikheten för en sådan sjukdom, såsom visas av nyligen gjorda studier, extremt låga. Samtidigt beprövade och det faktum att cancern var provocerad av andra faktorer. Därför, i beredningar av "statiner" kontra bör förbjuda samtidig administrering av dessa läkemedel med andra medel som främjar en minskning av koncentrationen av fettceller.

Kostnaden för den senaste generationen av statiner

På den senaste generationen av statiner olika priser, även om deras effekter är värt att betala för. En annan fråga är bara att resultaten av deras handlingar kan uppnås med hjälp av billigare analoger klass tidigare generationer. Framför allt är den vanligaste statin Generation IV "Rosuvastatin" pris ungefär som följer:

• 600 rubel för tabletter av 40 mg;
• 400-450 på tablett 20 mg;
• 300-350 för 10 mg tabletter;
• 200 rubel 5 mg.

Paketet innehåller 30 tabletter, tillräckligt för en månads behandling, medan de månatliga behandlings priser "pitavastatin" är ungefär som följer:

• 1 mg tabletter kostar cirka 700-750 rubel;
• Tablett 2 mg - ca 1000 rubel;
• tablett 4 mg - ca 1500 rubel.

Valet mellan "Pitavastinom" och "rosuvastatin" bygger på fyra kriterier: priset faktor, graden av minskning av low-density lipoprotein, high-density lipoprotein ökning fullhet, säkerhet. Hastigheten på att sänka kolesterol och öka HDL, liksom det bästa priset ser "Rosuvastatin", medan teoretiskt säkrare är "pitavastatin."

Varar dubbelt så dyrt i jämförelse med "rosuvastatin". Det finns dock möjlighet att använda andra, billigare statiner. Det ekonomiskt mest fördelaktiga tidigare varit "Simvastatin". Nu var han ersättas med "Atorvastatin", som regelbundet ersättas med "rosuvastatin" (dess värde kommer nödvändigtvis att falla). Och om statiner senaste generationens priserna är dyr för patienterna, är det nödvändigt att överväga möjligheten att behandla "atorvastatin" eller "Simvastatin". Förresten, de flesta studier som utförts med "atorvastatin".

Argument för statiner äldre

Tidigare kliniker är ovilliga att förskriva statiner till patienter äldre än 75 år. Orsaken till följande faktorer:

• mottagning av flera andra klasser av läkemedel;
• ömsesidig ovilja att lägga en annan klass av läkemedel;
• brist på eller låg komplaentnost behandling;
• ovilja patienter att köpa sig statiner och att använda dem på grund av bristen på förståelse av deras effekter.

Ett antal studier som utförts med "Simvastatin" "Pravastatin" och "atorvastatin" visade en signifikant minskning av dödligheten hos patienter äldre än 75 år. Dessutom minskningen i dödlighet var ännu högre än för patienter i åldersgrupperna 55-65 och 65-75 år. På grund av droger i denna klass (statiner) kommentarer från experterna bekräftar tydligt ett faktum.

Dessa mediciner kan tas senare i livet, oavsett om det fanns tidigare akuta kardiovaskulära sjukdomar. Och patienter som är verkligt viktiga frågor för att minska risken för hans död från hjärtinfarkt eller stroke, måste du förstå att om läkemedlet är effektivt och säkert, är det definitivt värt att ta. Speciellt att behandling med statiner har blivit mer tillgänglig, och kommer att fortsätta som sådan.

Tester på den senaste generationen av statiner

Patienternas kommentarer i att bedöma kvaliteten på en viss generiska statiner inte vägledande, eftersom de inte har känt större förändringar att ta droger. Förbättra blodlipidprofil visas inte på hälsotillstånd och har inga yttre symptom. Den erkänner endast lipidprofil. Eftersom vid utvärdering av statin klokt guidade granskningsexperter. Och om förberedelserna i vilka den aktiva ingrediensen är pitavastatin kan lokala experter svarar inte.

I klinisk praxis i CIS "pitavastatin" på grund av de höga kostnaderna och på grund av förekomsten av "rosuvastatin" och dess generika gäller inte. I beredningar "rosuvastatin", som anges ovan, snabba åtgärder: lipid profil normaliserade 1-2 månader. Den "atorvastatin" är tid och en halv gånger mer. Även generiska "rosuvastatin" säkrare, eftersom de två arterna metaboliseras av cytokrom. Just nu är den här informationen tas från kommentarerna från experterna, spelar den en avgörande roll i valet av statin i specifika kliniska situationer.

De allmänna slutsatser av de senaste generationerna av statiner

Drugs "pitavastatin" och "Rosuvastatin" är den mest avancerade bland företrädare för statinklassen, där en stor mängd bevis som samlats in. Deras effekter är i allmänhet liknar den "atorvastatin", men det finns skillnader. "Pitavastatin" och "Rosuvastatin" tillåt att nå mål-kolesterolnivåer, och lågdensitetslipoprotein i en lägre dos än den "atorvastatin".

Förutom ovanstående överlägsenhet statiner senaste generationen är viktig och är en annan aspekt. Nämligen vid behandling av "pitavastatin" och "rosuvastatin", konstaterade en snabb normalisering av blodfetter och eliminering homocysteinemia. Detta är viktigt eftersom i fallet med akut kranskärlssjukdom och hos patienter med kronisk kranskärlssjukdom, utlöst av koronar ateroskleros. Säkerhet för användning av statiner högre än kardioform acetylsalicylsyra. Ändå förekomsten av kontra förbjuder deras användning för vissa patientpopulation (se. Allmänna kontraindikationer).

formuleringsexempel

Läkemedel som innehåller "Rosuvastatin" tillgänglig under följande varunamn: "AKORT", "Rozistark", "Rozukard", "rozart", "Merten", "Rozulip", "Roxer", "Rustor", "Tevastor". Alla dessa läkemedel är generiska "Crestor", som blev den första rosuvastatin. Läkemedel, varvid den aktiva substansen är pitavastatin, registrerad «Livalo». Dess generika «Pitavas» och «Pivasta». de inte förekommer i CIS, men är registrerat i farmakopén.

sammanfattning

I enlighet med den klass av droger effekter och analys av effektiviteten i deras användning, är användningen av statiner motiverat för att stabilisera aterosklerotiska plack och förhindra dess stam. De används också för att minska intensiteten av åderförkalkning, som påverkar lipidprofilen av blodserum. Som ett resultat av detta är verkligen nödvändigt kardiologi denna klass av läkemedel. Och kvaliteten av den senaste generationen statiner redan effektivt sätt att förebygga dödlig hjärtinfarkt.